安比西林_英文_拼音_中药安比西林的来源、药理作用、药典标准、中毒症状及治疗方法

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氨比西林G二乙氨基的乙酯

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氨比西林G二乙氨基的乙酯

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安比烧焦

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1拼音

ān bǐ xī lín

2英文涉及

Ampicillin

3概述

安比烧焦为半辩解的广谱青霉菌素G二乙氨基的乙酯,它属于β-乳胺类抗菌功能的。,氨基的青霉菌素G二乙氨基的乙酯类药物。安比烧焦为反照率结晶性粉末;味微苦。其抗菌机械化与青霉菌素G二乙氨基的乙酯同卵的。,其独特性是广谱。,不宽容青霉菌素G二乙氨基的乙酯类。用于招待由敏感细菌理由的空气管。、胃肠道、尿路、实质、脑膜炎、传染如血毒害和风湿性心瓣炎。可内服、肌肉企图或动脉企图。吸取后散布良好。。,企图给药后,脑脊髓液、胸腹水、关键腔内有病的浓度与喉管隐藏CA。

安比烧焦为部落根本药物。

4流通名声

安比烧焦

5英文名声

Ampicillin

6安比烧焦的别号

氨比西林G二乙氨基的乙酯;安比林;氨比西林G二乙氨基的乙酯;安比先;安必林;安必仙;安安应欣;氨烧焦;氨苄青霉菌素;氨比西林G二乙氨基的乙酯三酸;三水化功能氨比西林G二乙氨基的乙酯;氨比西林G二乙氨基的乙酯三水酸;氨比西林G二乙氨基的乙酯三水物;苄那消

7归类

抗缩微片药 > β-乳胺类抗菌功能的 青霉菌素G二乙氨基的乙酯类半辩解青霉菌素G二乙氨基的乙酯类抗菌功能的

8安比烧焦的药理功能

安比烧焦为半辩解的广谱青霉菌素G二乙氨基的乙酯,抗菌机制是忍住细菌的细胞壁辩解,例如,它非但能令人忧愁地其增殖。,它能立刻弱化细菌。。Gram确实的菌的功能与青霉菌素G二乙氨基的乙酯确认。,对链二联等孢子球虫和肠二联等孢子球虫有较好的疗效。,对终止细菌的发生很差。,抗青霉菌素G二乙氨基的乙酯抗药性的金黄色葡萄二联等孢子球虫有病的。革兰阴柔的菌淋二联等孢子球虫、脑膜炎二联等孢子球虫、流感细菌、百日咳细菌、传导之官埃希菌、外感温病与paratyphoid Bacillus、痢疾细菌、奇怪金属等变形细菌、布氏细菌病对该作品敏感。,但易发生抗药性的性。。肺炎细菌、金属等变形细菌、Pseudomonas aeruginosa对刚过去的作品不敏感。。[1]

9安比烧焦的药代动力学

肌肉企图后,1小时内血药浓度峰值成功12μg/ml。;动脉企图后,15分钟和4小时后,浆浓度为17 g/ml和g/ml。。普及的散布于肋膜的积液和腹水。、关键腔积液、房水和乳,浓度越高。。被磨伤的浓度高于血液的浓度。。可渗透胎盘屏蔽,但经过血液和脑脊髓液屏蔽的才能较低。。蛋清质统一率为20%~25%。。半衰期约为小时。,肾功能偏爱的受难者的半衰期可延年益寿至7~20。。12%到50%的药物在肝脏中使发生新陈代谢。,切开经过小球滤清。。、肾小管分泌。[1]

安比烧焦给药后吸取良好。有规律的心不在焉地说饥饿者、1g,2h后血药浓度峰值,它们部分为g/ml。、μg/ml;肌内企图,1H峰值血药浓度,约12微米g/ml;动脉给药后,浆浓度为15min和4h。、μg/ml。门外汉和早产儿肌肉企图10mg/kg、25mg/kg 1h后,血药浓度达峰值,它们是20克/千部份地一升。、60μg/ml。该药物经吸取后在体内普及的散布。。胸腹腔积液、关键腔积液、水状液:眼球内产生的气体、奶制品切中要害高浓度药物。安比烧焦在被磨伤切中要害浓度高于血药浓度数倍;风箱传染受难者的喉管分泌液中浓度为同期性血药浓度的1/50;孕妇乳清中药物浓度尖锐的在下面怀孕。安比烧焦可渗透胎盘屏蔽,水中保持新必然浓度的血液。安比烧焦渗透有规律的脑膜才能低,有规律的的脑脊髓液只进口小量的药物。,但当脑膜炎怒气时,药物浓度增殖。。安比烧焦散布容积为,蛋清质统一率为20%~25%。。

康健成材的半衰期为H,门外汉和早产儿的半衰期为。12%到50%的药物在肝脏中使发生新陈代谢。。安比烧焦肾卸下率比青霉菌素G二乙氨基的乙酯略缓,切开经过小球滤清。。、肾小管分泌。尿24h为20%~60%。,肌肉企图50%例,动脉企图70%例。肾功能偏爱的者,半衰期可延年益寿至7至20h。。血液透析可以有病的地去除药物。,但腹膜透析对安比烧焦的卸下无发生。

10安比烧焦的健壮的证

安比烧焦次要用于敏感菌所致的排泄体系、呼吸体系、肠道传染与脑膜炎、实质传染、血毒害、风湿性心瓣炎等。。[1]

11安比烧焦的禁止证

对安比烧焦或终止青霉菌素G二乙氨基的乙酯类兴奋性者禁用,易传染单核的细胞增加症、巨细胞病毒传染、制止装置淋巴细胞性白血病和腺淋巴瘤。。[1]

12顾虑注意事项

(1)用药时代涌现下场保存工夫拉稀。,可能性是假膜性肠炎。,药物应立刻终止。,评价后装置有重大意义的的抗菌功能的。[1]

(2)在弱酸性右旋糖浸泡中神速辩解。,中性灌输应作为可使溶解为气体的装置。。使溶解为气体后立刻装置。。[1]

终止青霉菌素G二乙氨基的乙酯[2]

(1)率先论文讯问兴奋性史,有兴奋性史者普通不宜做皮试。

(2)用药前要按规则方式举行皮试(浓度为500单位/ml,皮内企图)。

(3)一旦涌现兴奋性性休克征兆。,肌肉企图激发物1ML应立刻行政。,临床体现无能力更强的,三十分钟反复1次。,同时相配终止对症招待。

(4)使为难鞘内企图。,它可以肌肉企图或动脉企图。,当成年人每天有超越500万个单位的把配分剂量时,动脉企图。动脉给药时摧毁不能超越每分钟50万单位,同时必然要很快滴下来。,通常每6小时1次。,制止脑脊髓返回。。

(5)有气喘、皮肤病、花粉症、兴奋性神经退化传染如蜂群应慎重的。,下场肾伤害受难者应清算把配分剂量或延年益寿。

(6)大把配分剂量给药,钠或钾水合氢应思索在内。,它可理由血钠过多或高钾血。。青霉菌素G二乙氨基的乙酯钠含钠水合氢100万单位(39千部份地一公分);含钾水合氢的青霉菌素G二乙氨基的乙酯G钾100万单元 (65mg)。

(7)该作品的水浸泡基础薄弱。,易水解,例如,企图必然要是新配制品的。,只好赞成,应置冷藏库冷藏,24小时内排气。。

13安比烧焦的不良返回

安比烧焦的不良返回与青霉菌素G二乙氨基的乙酯确认,寻常皮疹蜂群,其非难高于终止青霉菌素G二乙氨基的乙酯类药物。。意外的兴奋性性休克、Granulocytopenia与成血细胞增加症,少见肝机能非常,大把配分剂量动脉企图可理由动乱和终止神经病学的紊乱。。[1]

安比烧焦的不良返回以兴奋性返回较比多见。

1。皮疹是最公共用地的不良返回。,用药后5天,Urticaria或楔形印喷发,前者是对青霉菌素G二乙氨基的乙酯兴奋性返回的类型皮疹。,后者对安比烧焦有必然的种特性。企图的接合高于内服供者。。

2.偶见用药后致Granulocytopenia与成血细胞增加症。

三。多数受难者用药后可被附加间叶细胞性肾炎。。

4。服药后肝机能非常者少掉。。

5。大把配分剂量的动脉企图会理由动乱等。。药物招待后颅内压发酵。,体现为前囟粗隆。。

6.安比烧焦相关性性肠炎极为少见。

14安比烧焦的剂型和直立支柱

(1)(Jia Yan)企图用内容贫乏粉末:① (40万个单位);② (80万个单位)。

(2)(Na Yan)企图用内容贫乏粉末:① (40万个单位);② (80万个单位);(160万个单位)。

15安比烧焦的用法服法

肌内企图

[1]

①成材,每天80万到200万个单位。,分3~4次给药。

②膝下,一万单位/公斤,每12小时给它一次。。

门外汉(到期递送):每回按体重5一万单位/公斤,落地的宁愿星期是每12小时1次。,一星期前述事项,每8小时1次。,每6小时下场传染1次。。

1动脉滴注

[1]

墓穴传染。

①成材,每天200万到2000万个单位。,2~4次动脉滴注。给药摧毁不能超越每分钟50万单位。

②孥,一日5万~20一万单位/公斤,2~4次动脉滴注。

门外汉(到期递送):服法同肌内企图。

16安比烧焦与其它药物的相互功能

(1)与羧苯磺丙胺、阿司匹林药片、氮茚美辛与氨苯磺胺类药物的联系装置,增加青霉菌素G二乙氨基的乙酯的排泄。,放针青霉菌素G二乙氨基的乙酯类药物的血药浓度,提高举动,但毒性返回也可能性增殖。[1]

(2)盘霉菌素组、红霉菌素、左菌素与氨苯磺胺的联系装置,可缩小本作品的抗菌影响。[1]

安比烧焦与左菌素联系装置后,在外面,流感菌对细菌的发生是明显的的。。左菌素在高浓度(5~10mg/L)时对安比烧焦无竞争景象,在低浓度(1~2mg/L)时可使安比烧焦的消毒功能弱化,但对左菌素的抗菌迅速的心不在焉发生。。这两种药物用于招待细菌的脑膜炎。,俗僧后继者的接合高于两种药物。。

(3)统一杀鼠灵,具有提高抗凝功能的功能。[1]

(4)同时服用避孕的,避孕影响可能性受到发生[1]

安比烧焦能激发雌酮使发生新陈代谢或增加其肠肝肥胖的,缩小内服避孕的的药效。

(5)卡那徽素可提高安比烧焦对传导之官细菌、金属等变形细菌和肠细菌外面抗菌迅速的结论。

(6)庆大霉霉菌素可提高安比烧焦对B组链二联等孢子球虫的外面消毒功能。

(7)安比烧焦与棒酸联用,可使对产β-乳胺酶的淋二联等孢子球虫的最底下的抑菌浓度从64μg/ml在底部的4μg/ml。

(8)林可霉菌素可令人忧愁地安比烧焦在外面对金黄色葡萄二联等孢子球虫的抗菌功能。

(9)别嘌醇可使安比烧焦皮肤黏膜返回接合增殖,最最高尿酸血症。。

(10)氯喹可增加安比烧焦吸取量达19%~29%。

(11)安比烧焦在弱酸性右旋糖液中,辩解较速,中性气体应作为可使溶解为气体的装置。。

17安比烧焦的储存

钝的、冷暗赞成。不要冷藏,免得瓶装的作品吸取湿度。。[1]

18安比烧焦的临床装置

安比烧焦遵从的招待普通轻症传染。淋二联等孢子球虫经用、传导之官细菌、金属等变形细菌和肠二联等孢子球虫理由的尖的尿路传染。氨基的糖苷类抗菌功能的的联系招待是有病的的。

19安比烧焦毒害

安比烧焦(氨比西林G二乙氨基的乙酯、安比青霉菌素G二乙氨基的乙酯)用于招待由敏感细菌理由的空气管。、胃肠道、尿路、实质、脑膜炎、传染如血毒害和风湿性心瓣炎。可内服、肌肉企图或动脉企图。吸取后散布良好。。,企图给药后,脑脊髓液、胸腹水、关键腔内有病的浓度与喉管隐藏CA。浆蛋清统一率20%,半衰期L~H。成年人通常测2到4G/d。,内服4次。;肌内企图4~6g/d,4次;动脉滴注4~12g,分2~4次。。[3]

临床体现

[4]

1。不良返回在兴奋性返回中更为公共用地。。最公共用地的皮疹是皮疹。,非难为L8%,通常在招待开端后涌现7至12D。,Urticaria或楔形印喷发。皮疹接合高于内服皮疹。。肾功能偏爱的者,皮疹的非难也很高。。剥脱特应性皮炎报道。同时交谈兴奋性特应性皮炎8例。,懂得受难者均有明显的等级的肝伤害。,应思索兴奋性性肝毁坏。。

2。据传闻,有一位病人在住院时代过度紧张堕落。,从130/90 毫米汞柱使飞起到230/130mm汞柱,伴胸闷、头部猛烈身体某部分的疼痛。

三。尿路传染受难者可能性有Proteus在本作品中。、芽胞细菌与反照率念珠菌属双重传染。

招待

安比烧焦毒害的招待要点为[5]

1。不良返回的招待道义是青霉菌素G二乙氨基的乙酯。。

2。血液透析可有病的去除血液制品。,腹膜透析有病的。

20安比烧焦的处方汇编基准

品名

.1中文名

安比烧焦

.2汉语拼音

Anbianxilin

.3英文名

Ampicillin

20.2结构式

结构式与式量

C16H19N3O4S·3H2O 403.45

20.4源(名声)、满足(滴定量)

本作品为(2S),5R,6R)-3,3-二含甲基的-6-[(R)-2-氨基的-2-苯乙酰氨基的]-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[]正庚烷-2-甲酸三水合成的。无水有重要性计算,含安比烧焦(C16H19N3O4s)实足。

2使具有特征

本品为反照率结晶粉末。;味微苦。

该作品微溶于水。,在三氯甲烷、含普通酒精的饮料、不溶于醚或非挥发性油;溶于稀酸或稀碱液中。

2.1比旋度

拿刚过去的作品,紧密调准,将水使溶解为气体并冲淡的,制成1mg的Mg浸泡。,在60度水浴中使溶解为气体。,掩埋,依法决定(处方汇编2010反对论证六) E),比旋度为280±305°。。

2辨别

(1)拿刚过去的作品和安比烧焦对照品过量,汽水缓冲浸泡(两钠磷酸钠和磷酸二氢钾),把水使溶解为气体到1000千部份地一升,使溶解为气体和冲淡的,使浸泡中各含1mg。,作为战利品浸泡和涉及浸泡;前述的两种receive 接收是均等的。,混合浸泡。缝合色谱法(2010版处方汇编二反对论证五) b)实验,前述的三种浸泡部分吸取2 L。,它们被放置不用在同卵的的硅胶G用包裹上。,丙酮-水-甲苯-冰乙酸(65):10:10:作为发展剂,发展,戒,三酮普通酒精使分裂为原子剂,发烧到90度。。混合浸泡切中要害优势点必然要是单点。,试样浸泡所显主现货的状态和色应与对照品浸泡或混合浸泡主现货的状态和色同卵的。

(2)在满足终止下记载的色谱图。,实验浸泡主浸泡的保存工夫应思索在内。。

(3)本品的红外光吸取地图集应与对照的地图集(《药品红外光谱集》658图)划一。

下面(1)、(2)两个论文是可选的。。

反省

.1类刻

拿刚过去的作品,加水使含Mg的浸泡每1ML。,在60度水浴中使溶解为气体。,放冷,依法决定(处方汇编2010反对论证六) H),pH值必然要。

.2浸泡的廓清度

拿刚过去的作品5份,各g,部分在内1mol/L氢氯酸浸泡5mL。,使使溶解为气体后,立刻反省,另拿刚过去的作品5份,各g,在内2mol/L的氢氧化铵浸泡5mL。,使使溶解为气体后,立刻反省,receive 接收必然要廓清。;如多云,与2号使忧虑基准液(2010版处方汇编二部反对论证Ⅸ B)相对地,不厚。。

.3顾虑有重要性

拿刚过去的作品过量,紧密调准,将排出相A使溶解为气体并冲淡的,制成约3mg的E浸泡。,作为尺寸receive 接收;另取安比烧焦对照品过量,紧密调准,将排出相A使溶解为气体并冲淡的以产生进口A的浸泡。。高效液相色谱法(2010版处方汇编两篇) d)终止,以十八烷基的硅烷键合硅胶为打包;排出相A为12%乙酸浸泡-磷酸二氢钾浸泡-乙腈-水(;50:50;900);排出相B为12%乙酸浸泡-磷酸二氢钾浸泡-乙腈-水(:50:400:550);检测波长为254nm。。。装置排出相A -排出相B(85)。:15)等度洗提,待安比烧焦峰洗提使筋疲力尽后立刻按下表举行一次的梯度洗提。取安比烧焦体系可用性对照品过量,将排出相A使溶解为气体并冲淡的,制成约2mg的E浸泡。,20 L不断地流进式液相层析法,记载的色谱图应与基准地图集划一。,将20 L的把持浸泡不断地流进液相层析法。,清算检测敏感,使主身分色谱峰的峰高约为满漫游的20%。战利品被立刻和迫使地尺寸20微米L和对照。,分注式液相层析法,记载色谱。战利品浸泡色谱峰中能否在杂质峰,奇特的事物杂质峰的面积不应大于CONT的杂质峰的面积。,每个杂质峰的面积不应大于该杂质峰的3倍。,战利品浸泡的色谱峰均小于峰。。

工夫(分钟) 排出相A 排出相B
0 85 15
30 0 100
45 0 100
50 85 15
60 85 15

.4N,N-二含甲基的酸

拿刚过去的作品约g,紧密调准,插塞式试管,加1mol/L苛性钠浸泡5ml,内标浸泡的迫使添加(粗汽油紧密考虑),在内环己使溶解为气体并冲淡的到含约5的浸泡中,激烈振摇,煨,下层解作为尺寸receive 接收;取N,N-二含甲基的酸50mg,紧密调准,在测瓶中放50ml。,在内氢氯酸2ml和水20ml搅拌后摇匀。,稀水调垢,摇匀,5ml的紧密测,在测瓶中放250ml。,稀水调垢,摇匀,1ml的紧密测,插塞式试管,添加Lmol/L苛性钠浸泡 液5ml,[6]紧密添加内标浸泡1ML,激烈振摇,煨,下层解,作为涉及有重要性的浸泡。气相色谱法(2010版处方汇编二反对论证五) e)终止,以硅酮(OV-17)为合格的相,涂层浓度为3%;柱温为120℃。;N,N-二含甲基的酸峰与内标PE的辞别度。战利品浸泡的满足部分为2 L。,气相层析法的企图,记载色谱,用内标法计算峰面积比。含N,N-二含甲基的酸不应超越百万部份地二十。。

.5湿度

拿刚过去的作品,湿度满足终止(2010版处方汇编二反对论证五) M头等法 a)终止,湿度满足必然要。

20.炽灼残渣

拿刚过去的作品g,依法反省(两部处方汇编2010反对论证八) N),残留残渣不应超越%。

.7强敌

取炽灼残渣项下忘带的残渣,依法反省(两部处方汇编2010反对论证八) H秒法,强敌满足不得超越百万部份地二十。。

满足终止

高效液相色谱法(2010版处方汇编两篇) d)终止。

.1色谱健康状况和体系健壮的性实验

以十八烷基的硅烷键合硅胶为打包;排出相A -排出相B(85)在相关性有重要性下。:15)排出相;检测波长为254nm。。。取安比烧焦对照品和头孢拉定对照品各过量,加排出相A使溶解为气体并制成每1ml中约含安比烧焦和头孢拉定的混合浸泡,20 L不断地流进式液相层析法,记载色谱。安比烧焦峰与头孢拉定峰的辞别度应大于。

.2终止法

拿刚过去的作品约50mg,紧密调准,在测瓶中放50ml。,用排出相A使溶解为气体冲淡的。,摇匀,紧密量20 L不断地流进式液相层析法,记载色谱;另取安比烧焦对照品过量,同法终止。用外标法计算峰面积,即得。

类别

β-乳胺类抗菌功能的,青霉菌素G二乙氨基的乙酯类。

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1版本

中华演示共和国处方汇编2010版

21涉及资料

  1. ^ [1] 部落根本药物临床装置指点的和处方集编委.部落根本药物处方集(用化学方法制造的和与生命过程有关的)2012年版[M].现在称Beijing:演示卫生出版社,2013:24-25.
  2. ^ [2] 部落根本药物临床装置指点的和处方集编委.部落根本药物处方集(用化学方法制造的和与生命过程有关的)2012年版[M].现在称Beijing:演示卫生出版社,2013:20-22.
  3. ^ [3] 张宇编辑者。尖的毒害[M]。西安:四个一组之物军医大学出版社,2008:191.
  4. ^ [4] 张宇编辑者。尖的毒害[M]。西安:四个一组之物军医大学出版社,2008:191-192.
  5. ^ [5] 张宇编辑者。尖的毒害[M]。西安:四个一组之物军医大学出版社,2008:192.
  6. ^ [6] 部落处方汇编委员。中华演示共和国处方汇编:2010版:宁愿增刊[M]。现在称Beijing:有功效的东西科技出版社,2010.

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